Передозировка
Сам по себе ситаглиптин редко вызывает такой эффект. В подобном случае отмечаются нарушения пищеварения. Следует промыть желудок и назначить соответствующее симптоматическое лечение. Диализ слабо помогает.
При совместной терапии с другими препаратами (особенно с инсулином и сульфонилмочевиной) может развиться гипогликемия. Ее симптомы: бледность кожных покровов, чувство голода, слабость, тошнота, рвота, нарушения сознания (вплоть до развития комы) и прочее. Легкая форма устраняется приемом пищи, богатой углеводами. При умеренной и тяжелой понадобится инъекция глюкагона или раствора декстрозы. После того как человек придет в сознание, его нужно накормить высокоуглеводной едой и контролировать состояние во избежание повторного приступа. Обязательно потом следует обратиться к лечащему врачу за корректировкой дозы вспомогательного препарата.
Врачи отмечают, что Кселевия представляет собой перспективное средство в лечении определенных заболеваний. По их мнению, препарат демонстрирует высокую эффективность в контроле симптомов и улучшении качества жизни пациентов. Специалисты подчеркивают, что важно учитывать индивидуальные особенности каждого пациента, так как реакция на лечение может варьироваться. Некоторые врачи также указывают на необходимость дальнейших исследований для более полного понимания долгосрочных эффектов использования Кселевии. Тем не менее, большинство специалистов согласны с тем, что данный препарат может стать важным инструментом в арсенале терапевтов, особенно для пациентов, не реагирующих на традиционные методы лечения.
Фармакологическое действие
Предназначается для лечения диабета по второму типу. Механизм действия основан на ингибировании фермента ДПП-4. Активное вещество отличается по своему действию от инсулина и других противогликемических средств. Концентрация глюкозависимого инсулинотропного гормона повышается.
Происходит подавление секреции глюкагона клетками поджелудочной железы. Это способствует снижению синтеза глюкозы в печени, в результате чего симптомы гипогликемии снижаются. Действие ситаглиптина направлено на ингибирование гидролиза поджелудочных ферментов. Секреция глюкагона снижается, тем самым стимулируя выброс инсулина. При этом показатель гликозилированного инсулина и концентрация глюкозы в крови уменьшаются.
Кселевия предназначается для лечения диабета по второму типу.
Фармакокинетика
После приема таблетки внутрь активное вещество достаточно быстро всасывается из органов ЖКТ. Прием пищи влияет на всасывание. Максимальная концентрация его в крови определяется уже через пару часов. Биодоступность высокая, но способность связываться с белковыми структурами низкая. Метаболизм происходит в печени. Выводится препарат из организма вместе с мочой путем почечной фильтрации как в неизмененном виде, так и в форме основных метаболитов.
Кселевия, препарат для контроля уровня сахара в крови, вызывает множество отзывов среди пользователей. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении гликемии и улучшении общего самочувствия. Пользователи подчеркивают, что после начала приема Кселевии им удалось достичь стабильных показателей сахара, что положительно сказалось на их жизни. Однако не обходится и без критики: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота или головная боль. Важно отметить, что реакция на препарат может варьироваться у разных людей. В целом, Кселевия получает смешанные отзывы, и многие рекомендуют обсудить его применение с врачом для достижения наилучших результатов.
Побочные действия Кселевии
При приеме Кселевии возможно возникновение следующих побочных проявлений:
- аллергические реакции;
- потеря аппетита;
- запоры;
- судороги;
- тахикардия;
- бессонница;
- парестезии;
- эмоциональная нестабильность.
В редких случаях возможно обострение геморроя. Лечение симптоматическое. При тяжелых состояниях, сопровождающихся судорогами, проводится гемодиализ.
Влияние на способность управлять механизмами
Точных исследований по влиянию препарата на скорость реакции и концентрацию внимания не проводилось. Отрицательного влияния на управление сложными механизмами и автотранспортом не ожидается.
Сравнение с аналогами
Янувия. Препарат на основе ситаглиптина. Производит фирма «Мерк Шарп», Нидерланды. Цена за упаковку составит 1600 рублей и выше. Действие, оказываемое средством, аналогично Кселевии. Это инкретиномиметик, влияющий на уровень сахара в крови и дополнительно снижающий аппетит диабетика. Поэтому его часто прописывают людям с ожирением как побочным заболеванием. Из минусов – стоимость. При этом является полным аналогом.
Яситара. Таблетки с ситаглиптином в составе. Производитель – «Фармасинтез», Россия. Отечественный аналог лекарственного средства, обладающий сходным эффектом и набором противопоказаний. Стоимость стандартная для данной категории. Более удобен для назначения лечения, так как имеет три дозировки активного компонента – 25, 50 и 100 мг ситаглиптина. Однако запрещен для беременных женщин и детей. Среди минусов – чаще вызывает гипогликемию.
Випидия. Это также инкретиномиметик, но содержит апоглиптин. Выпускается в форме таблеток по 12,5 и 25 мг. Цена – от 800 до 1150 рублей в зависимости от дозировки. Производит фирма «Такеда ГмбХ», Япония. Его действие сходное, но более эффективное. Не назначают детям и беременным женщинам ввиду отсутствия данных исследований. Стандартные противопоказания и список побочных действий.
Инвокана. Таблетки на основе канаглифлозина. Производит итальянская компания «Янссен-Силаг». Стоимость высокая: от 2600 рублей за 100 штук. Используется в лечении диабета при неэффективности метформина и диеты. Однако терапия обязательно должна сочетаться с подобранным врачом режимом питания. Противопоказания стандартные.
Галвус Мет. Это комбинированное средство при диабете, когда эффекта одного вещества уже недостаточно. В составе метформин и вилдаглиптин. Таблетки выпускает швейцарская фирма «Новартис». Цена – от 1500 рублей и выше. Эффект длительный, около 24 часов. Нельзя использовать в лечении детей, беременных и кормящих женщин
У пожилых людей применяется с осторожностью. Не подходит в качестве замены инсулина
Тражента. Данное лекарственное средство содержит линаглиптин, который также является ингибитором ДПП-4. Поэтому его действие схоже с Кселевией. Предпочтителен тем, что выводится в основном через кишечник, то есть создается меньше нагрузки на почки. Может использоваться в комбинации с иными препаратами. Запреты к приему аналогичные. Отмечается также много побочных эффектов. Стоимость – от 1500 рублей. Производит фирма «Берингер Ингельхайм Фарма» в Германии и США.
Показания к применению
По рекомендациям многочисленных диабетических ассоциаций препаратом первой линии, то есть назначаемым сразу после диагностики 2 типа диабета, является метформин. При его недостаточной эффективности добавляют лекарства второй линии. Долгое время преимущество отдавалось препаратам сульфонилмочевины, так как они эффективнее других средств влияют на сахар крови. В настоящее время все больше врачей склоняются к новым препаратам – миметикам ГПП-1 и ингибиторам ДПП-4.
По общему правилу, Янувия – лекарство от сахарного диабета, которое добавляют к метформину на 2 этапе терапии СД. Показатель необходимости второго сахароснижающего лекарства – гликированный гемоглобин > 6,5%, при условии, что метформин принимается в дозе, близкой к максимальной, соблюдается малоуглеводная диета, обеспечивается регулярная физическая активность.
При выборе, что назначить больному: препараты сульфонилмочевины или Янувию, обращают внимание на опасность гипогликемии для больного. Показания к приему Янувии и ее аналогов:
Показания к приему Янувии и ее аналогов:
- Больные со сниженной чувствительностью к гипогликемии из-за нейропатии или других причин.
- Диабетики, предрасположенные к ночным гипогликемиям.
- Одинокие, пожилые больные.
- Диабетики, которым требуется высокая концентрация внимания при вождении машины, работе на высоте, со сложными механизмами и др.
- Больные с частыми гипогликемиями, принимающие сульфонилмочевину.
Естественно, перейти на Янувию может любой больной сахарным диабетом по своему желанию. Показатель эффективности Янувии – снижение гликированного гемоглобина на 0,5 и более процентов через полгода лечения. Если эти результаты не достигнуты, больному нужно подбирать другой препарат. Если ГГ снизился, но все еще не достиг нормы, в схему терапии добавляют третье сахароснижающее средство.
Дополнительно: Инсулин в таблетках — правда или всего лишь слухи?
Фармакодинамика и фармакокинетика
«Кселевия» от диабета активна при приеме перорально. Это высокоселективный ингибитор фермента под названием дипептидиллпептидаза-4 (ДПП), который предназначен непосредственно для терапии диабета 2 типа.
Активный компонент препарата помогает остановить гидролиз инкретинов указанным ферментов. Благодаря этому увеличивается концентрация в плазме ГПП-1 и ГИП. Эти ферменты улучшают глюкозный обмен, увеличивают производство собственного инсулина и замедляют выработку глюкагона.
После приема таблетки 100 мг происходит быстрое всасывание с достижением максимальной концентрации спустя 1 – 4 часа.
Как принимать Кселевию
Дозировка и длительность курса лечения напрямую зависят от тяжести состояния.
При проведении монотерапии медпрепарат принимают в начальной суточной дозе 100 мг в сутки. Такая же дозировка соблюдается при применении лекарства вместе с Метформином, инсулином и производными сульфонилмочевины. При проведении комплексной терапии целесообразно уменьшить дозу принимаемого инсулина, чтобы избежать развития гипогликемии.
Нельзя принимать двойную дозу препарата в один день. При резком изменении общего состояния здоровья может потребоваться корректировка дозы. В некоторых случаях назначают по половине или четверти таблетки, которые преимущественно оказывают только эффект плацебо. Суточная доза может изменяться с учетом проявления осложнений заболевания и эффективности применения данного лекарственного средства.
Особые указания
Возможен риск развития гипогликемии, поэтому желательно по жизненным показателям постепенно снижать дозу применяемого инсулина
Рекомендуется соблюдать осторожность людям пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы
Применение в пожилом возрасте
В основном пациентам пожилого возраста коррекция дозировки лекарства не требуется. Но если состояние ухудшается или же лечение не дает предполагаемых результатов, то лучше прекратить прием таблеток или скорректировать дозировку в сторону уменьшения.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозировки лекарства Кселевия не требуется.
Применение при беременности и в период лактации
Так как не имеется достоверных данных о том, проникает ли лекарство в материнское молоко, то лучше отказаться от грудного вскармливания при необходимости проведения такой терапии.
Применение при нарушении функции почек
Назначение лекарства будет зависеть от клиренса креатинина. Чем он выше, тем меньшую дозу препарата назначают. При недостаточности функции почек начальная доза может быть скорректирована до 50 мг в сутки. Если же лечение не дает желаемого терапевтического эффекта, нужно отменить прием препарата.
Применение при нарушении функции печени
При легкой степени почечной недостаточности коррекция дозировки не требуется. Суточная доза в данном случае должна составлять 100 мг. Только при тяжелой степени недостаточности работы печени лечение данным медицинским препаратом не проводится.
При тяжелой степени недостаточности работы печени Кселевия не назначают.
Кому прием Янувии противопоказан
Препарат Янувия нельзя принимать людям с гиперчувствительностью к ситаглиптину или другим ингредиентам таблетки. При приеме возможны сыпь, ангионевротический отек, анафилаксия.
Действие лекарства не исследовалось у детей, при беременности и лактации. В связи с отсутствием данных о безопасности, этим группам диабетиков инструкция запрещает лечение Янувией.
Как и другие сахароснижающие таблетки, Янувию не применяют при острых осложнениях диабета, в период восстановления от тяжелых травм и хирургических вмешательств.
Дополнительно: Признаки высокого сахара в крови и что делать?
Это гипогликемическое средство, относящееся к ингибиторам ДПП-4. Его механизм заключается в следующем. Основное вещество помогает повысить активность фермента ДПП-4, что увеличивает концентрацию гормонов-инкретинов. Они функционируют в кишечнике в течение суток и реагируют на прием пищи. При этом происходит подавление глюкагона особыми клетками в поджелудочной железе. А концентрация инсулина, наоборот, возрастает, в результате чего падает выработка глюкозы в печени и снижается гликемия. Это приводит к нужному гипогликемическому эффекту, причем для диабетиков безопаснее действие ситаглиптина, чем сульфонилмочевины. Это связано с меньшим риском развития гипогликемии в ходе описанного процесса. Отмечается активность фермента в течение суток, что отражается в более низких показателях гликемии как натощак, так и после приема пищи.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарство можно сочетать с Метформином, Варфарином, некоторыми пероральными контрацептивами. Фармакокинетика действующего вещества не изменяется при сочетанной терапии с ингибиторами АПФ, антиагрегантами, гиполипидемическими средствами, бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов.
Сюда же можно отнести и нестероидные противовоспалительные средства, антидепрессанты, антигистаминные медикаменты, ингибиторы протонной помпы и некоторые лекарственные средства для устранения эректильной дисфункции.
Совместимость с алкоголем
Нельзя принимать данный препарат совместно со спиртным. Эффект от применения лекарства понижается, а диспептические симптомы будут только нарастать.
Как действует лекарство
Инкретины – это гормоны ЖКТ, которые вырабатываются после приема пищи и провоцируют выброс инсулина из поджелудочной железы. После того, как они завершили свою работу, быстро расщепляются особым ферментом — дипептидилпептидазой 4 типа, или ДПП-4. Янувия ингибирует, или подавляет, этот фермент. В результате инкретины дольше находятся в крови, а значит, синтез инсулина усиливается, а глюкоза падает.
Общая характеристика всех ингибиторов ДПП-4, применяемых при сахарном диабете:
- Янувия и аналоги принимаются перорально, выпускаются в виде таблеток;
- они увеличивают концентрацию инкретинов, но не более чем в 2 раза от физиологической;
- практически не имеют нежелательных действий в ЖКТ;
- не влияют отрицательно на вес;
- гипогликемию при сахарном диабете вызывают гораздо реже препаратов сульфонилмочевины;
- снижают гликированный гемоглобин на 0,5-1,8%;
- воздействуют и на тощаковую, и на постпрандиальную гликемию. Глюкоза натощак снижается, в том числе, и благодаря уменьшению ее секреции печенью;
- увеличивают массу бета-клеток в поджелудочной;
- не влияют на секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию, не уменьшают его запасы в печени.
В инструкции по применению подробно описаны особенности фармакокинетики ситаглиптина, действующего вещества Янувии. Он имеет высокую биодоступность (около 90%), всасывается из ЖКТ в течение 4 часов. Действие начинается уже спустя полчаса после приема, эффект длится более суток. В организме ситаглиптин практически не метаболизируется, 80% выводится в моче в том же виде.
Производитель Янувии – американская корпорация Мерк. Лекарство, поступающее на российский рынок, производится в Нидерландах. В настоящее время начат выпуск ситаглиптина российской компанией Акрихин. Появление его на прилавках аптек ожидается во 2 квартале 2018 г.
Инструкция по применению
Лекарство Янувия выпускается в дозировке 25, 50, 100 мг. Таблетки имеют пленочную оболочку и окрашены в зависимости от дозы: 25 мг – нежно-розовые, 50 мг – молочные, 100 мг – бежевые.
Препарат действует более 24 часов. Его принимают раз в сутки в любое время, независимо от времени еды и ее состава. По отзывам, можно сдвигать время приема Янувии на 2 часа без ущерба для гликемии.
Рекомендации из инструкции по подбору дозировки:
- Оптимальная доза – 100 мг. Ее назначают практически всем диабетикам, не имеющим противопоказаний. Начинать с маленькой дозировки и постепенно ее увеличивать не нужно, так как Янувия хорошо переносится организмом.
- В выведении ситаглиптина участвуют почки, поэтому при почечной недостаточности лекарство может накапливаться в крови. Чтобы избежать передозировки, дозу Янувии корректируют в зависимости от степени недостаточности. Если СКФ>50, назначают обычные 100 мг. При СКФ
- Для больных с печеночной недостаточностью корректировки дозы Янувии не требуется, так как ситаглиптин не метаболизируется в почках.
- У пожилых диабетиков концентрация ситаглиптина в крови примерно на 20% выше, чем у молодых. Такая разница почти не сказывается на гликемии и не может привести к передозировке, изменять дозировку Янувии не нужно.
Сахароснижающее действие Янувии:
Принимаемые лекарства | Влияние на гликированный гемоглобин (усредненные данные) |
только таблетки Янувия | Снижение на 0,8%. Лучшие результаты у больных с исходно высоким ГГ (>9%). |
+ метформин (Сиофор, Глюкофаж и др.) | Зафиксировано дополнительное снижение ГГ на 0,65%. |
+ пиоглитазон (Пиоглар, Пиоглит) | Добавление Янувии приводит к уменьшению ГГ на 0,9%. |
+ производные сульфонилмочевины | По сравнению с глимепиридом (Амарил), комбинация Янувия+глимепирид снижает ГГ на 0,6% больше. Глюкоза натощак уменьшается примерно на 1,1 ммоль/л. |
Чем можно заменить
Полным аналогом Янувии является немецкая Кселевия. Купить в России ее пока нельзя, при заказе за рубежом цена – около 80 евро за месяц лечения.
Препараты с одинаковым (ингибиторы ДПП-4) и близким (миметики ГПП-1) действием:
Группа лекарств | Активное вещество | Наименование аналога | Страна производства | Производитель |
Ингибиторы ДПП-4, таблетки | ситаглиптин | Кселевия | Германия | Берлин Хеми |
саксаглиптин | Онглиза | Великобритания | Астра Зенека | |
США | Бристолл Майерс | |||
вилдаглиптин | Галвус | Швейцария | Новартис Фарма | |
Миметики ГПП-1, инъекционные шприц-ручки с раствором | эксенатид | Баета | Великобритания | Астра Зенека |
Баета Лонг | ||||
лираглутид | Саксенда | Дания | НовоНордиск | |
Виктоза | ||||
ликсисенатид | Ликсумия | Франция | Санофи | |
дулаглутид | Трулисити | Швейцария | Эли Лилли |
Янувия или Галвус – что лучше
Отзывы врачей свидетельствуют о том, что Галвус и Янувия максимально близки по принципу работы и сахароснижающему эффекту, несмотря на разное действующее вещество. Это подтверждают и данные исследования, в котором сравнивались препараты:
- 1 таблетка Янувии 100 мг равноценна 2 таблеткам Галвуса 50 мг;
- у лиц с декомпенсированным сахарным диабетом гликированный гемоглобин снизился до 7% у 59% диабетиков, принимавших Янувию, у 65% больных на Галвусе;
- легкие гипогликемии наблюдались у 3% больных на Янувии, у 2% — на Галвусе. Тяжелые гипогликемии при приеме этих препаратов отсутствовали.
По данным производителя, при лечении Галвусом снижаются холестерин и триглицериды крови, уменьшая тем самым риск сосудистых осложнений. У Янувии такого действия не обнаружено.
Побочные действия
«Кселевия» в целом хорошо переносится больными при монотерапии и при комплексном воздействии на заболевание. В ходе медицинских исследований было установлено, что частота отмены лекарства под влиянием нежелательных реакций равна этому же признаку у плацебо.
По данным четырех медицинских исследований, которые длились 18 – 24 недели каждое суточная доза препарата при монотерапии или комбинированном лечении с метформином не провоцировала нежелательных реакций. Суточная дозировка 200 мг действовала в отношении побочки аналогично
Также отмечается несильное снижение содержания общей фосфатазы щелочной. Немного увеличивается концентрация лейкоцитов под влиянием увеличения числа нейтрофилов. Но этот факт подтверждается не всеми исследованиями.
Изменения показателей лабораторных исследований не относятся к клинически значимым. В процессе организации терапии «Кселевией» клинически значимых нарушений жизненных показателей в организме и ЭКГ не происходит.
При лечении лекарством нужно строго соблюдать дозы, которые назначил доктор, запрещено пить таблетки при выявлении любого из противопоказаний. Если все-таки произошло отравление, нужно срочно вызвать скорую.
Вопрос-ответ
Для чего таблетки кселевия?
Препарат Кселевия® (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа.
Как принимать кселевию до еды или после?
Препарат Кселевия® может приниматься независимо от приема пищи.
Сколько стоит кселевия 100 мг?
Таблетки покрытые пленочной оболочкой Цена от 802 руб.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема Кселевии обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и избежать возможных побочных эффектов.
СОВЕТ №2
Следите за уровнем сахара в крови регулярно. Это поможет вам оценить эффективность лечения и своевременно вносить изменения в терапию, если это необходимо.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на возможные взаимодействия Кселевии с другими препаратами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех лекарствах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.
СОВЕТ №4
Соблюдайте режим питания и физической активности, рекомендованный врачом. Это поможет максимизировать эффект от лечения и улучшить общее состояние здоровья.