Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При всасывании из ЖКТ кандесартана цилекситил посредством эфирного гидролиза быстро превращается в активное вещество — кандесартан, прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированной формы по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.
Cmax в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема препарата в форме таблетки. При увеличении дозы в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно.
Связывание кандесартана с белками плазмы крови — более 99%. Плазменный Vd кандесартана составляет 0.1 л/кг.
Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.
Метаболизм и выведение
Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 составляет приблизительно 9 ч. Кумуляции кандесартана в организме не наблюдается.
Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
При приеме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана около 26% от введенного количества выводится с почками в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет Cmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако гипотензивный эффект и частота развития побочных эффектов при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек и/или находящихся на гемодиализе Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а Т1/2 увеличивался в 2 раза.
Врачи отмечают, что препарат ордисс является эффективным средством для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это позволяет достичь максимального терапевтического эффекта и минимизировать риск побочных реакций. Врачи рекомендуют начинать с минимальной дозы, постепенно увеличивая ее в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение. Также важно учитывать возможные противопоказания и взаимодействия с другими лекарственными средствами. Регулярные консультации с врачом помогут корректировать терапию и обеспечат безопасность применения ордисса. В целом, при правильном использовании препарат может значительно улучшить качество жизни пациентов.
Взаимодействие с другими л/с
Двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена (прямой ингибитор ренина) может сопровождаться повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно кандесартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.
Кандесартан не следует применять одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела).
При одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов дипептидилпептидазы 4-го типа (например, вилдаглиптин) может быть повышен риск развития отека Квинке.
При одновременном применении кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом клинически значимого лекарственного взаимодействия выявлено не было.
Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени при участии изофермента CYP2C9. Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния кандесартана на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.
Одновременное применение кандесартана с другими гипотензивными средствами усиливает антигипертензивный эффект.
Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями поваренной соли, содержащими калий, и другими средствами, повышающими содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ возникает обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и развитие токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать содержание лития в сыворотке крови.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз/сут.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Ордисс составляет 8 мг 1 раз/сут. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удалось достаточно снизить АД после 4 недель приема препарата Ордисс в дозе 16 мг/сут, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.
В случае если терапия препаратом Ордисс не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется изменить схему лечения.
Терапию следует корректировать в соответствии с уровнем АД.
У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг/сут (1/2 таблетки по 8 мг). Дозу следует титрировать в зависимости от терапевтического эффекта препарата.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК2 площади поверхности тела) или с терминальной стадией почечной недостаточности (КК ограничен (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начать лечение с суточной дозы 4 мг 1 раз/сут (1/2 таблетки по 8 мг). Возможно увеличение дозы при необходимости. Препарат Ордисс противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия: применение препарата Ордисс совместно с диуретиками тиазидного типа (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата Ордисс.
Гиповолемия: рекомендуемая начальная доза препарата Ордисс составляет 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг) 1 раз/сут.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Рекомендуемая начальная доза препарата Ордисс составляет 4 мг 1 раз/сут (1/2 таблетки 8 мг). Повышение дозы до 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек, печени или гиповолемией не требуется изменение начальной дозы препарата.
Безопасность и эффективность применения препарата Ордисс у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены (см. раздел «Противопоказания»).
Мнения пользователей о препарате Ордиcс варьируются, но многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний. Некоторые пациенты делятся положительным опытом, указывая на быстрое облегчение симптомов и улучшение общего состояния. Однако встречаются и негативные отзывы, где люди сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или расстройства пищеварения. Важно отметить, что инструкция по применению препарата содержит рекомендации по дозировке и возможным противопоказаниям, что помогает избежать нежелательных реакций. Пользователи также подчеркивают, что перед началом приема стоит проконсультироваться с врачом, чтобы учесть индивидуальные особенности организма. В целом, Ордиcс вызывает интерес и обсуждение среди пациентов, что свидетельствует о его значимости на фармацевтическом рынке.
Передозировка лекарства
Употребление таблеток Ордисс в чрезмерно больших количествах может привести к сильному головокружению и чрезмерному понижению показателей артериального давления вплоть до гипотонического криза.
Однако при признаках передозировки необходим тщательный мониторинг показателей кровяного давления пострадавшего. Для предупреждения гипотонического криза больного рекомендуется уложить с приподнятыми вверх ногами и обеспечить ему абсолютный покой. В тяжелых случаях может потребоваться введения раствора хлорида натрия внутривенным путем, проведением симптоматического медикаментозного лечения с применением лекарственных средств, назначенных медицинскими специалистами в индивидуальном порядке.
Краткая информация о лекарстве
Форма выпуска
Медикамент выпускается в удобной для домашнего применения таблетированной форме. На каждой таблетке нанесена риска, предназначенная для комфортного дозирования препарата, и указано количество основного действующего вещества. Лекарство продается в аптеках в пачках, содержащих в себе 3 блистера по 10 капсул в каждом.
Состав таблеток
Основным активно действующим компонентом таблеток является кандесартан в дозировках, составляющих 16 мг или же 32 мг.
К числу дополнительных веществ, входящих в состав таблеток от давления относятся магния стеарат, крахмал, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кальция кармеллоза, моногидрат лактозы.
Упаковка таблеток Ордисс
Производитель
Производителем таблеток Ордисс является израильская фармацевтическая компания «ТЕВА Фармасьютикал Индастриз Лтд».
Условия и сроки хранения
Максимально допустимый срок годности таблеток составляет 2 года. Препарат следует сберегать в сухом месте при температурном режиме, не превышающем +25°С.
Условия отпуска из аптеки
Купить лекарственное средство в аптечных сетях возможно только после предъявления соответствующего рецепта от медицинского специалиста.
Стоимость
На стоимость препарата влияет доза его основного активно действующего компонента. Ориентировочная цена таблеток Ордисс варьируется в промежутке от 300 рублей до 520 рублей.
Вопрос-ответ
Какова основная функция препарата ордисс?
Препарат ордисс используется для лечения определенных заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ и улучшением функционального состояния органов. Он помогает восстановить баланс в организме и способствует улучшению общего самочувствия пациента.
Какие побочные эффекты могут возникнуть при использовании ордисса?
Как и любой другой медикамент, ордисс может вызывать побочные эффекты, такие как головная боль, тошнота или аллергические реакции. Важно внимательно следить за своим состоянием и при появлении серьезных или необычных симптомов обратиться к врачу.
Как правильно принимать ордисс для достижения наилучших результатов?
Для достижения наилучших результатов рекомендуется принимать ордисс в соответствии с указаниями врача. Обычно препарат принимается в определенной дозировке и в строго установленное время, что способствует максимальному усвоению активных компонентов.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения препарата ордисс обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных противопоказаний и нежелательных реакций, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие лекарства.
СОВЕТ №2
Тщательно изучите инструкцию по применению, обращая внимание на дозировку и способ применения. Соблюдение рекомендованных доз поможет достичь максимальной эффективности препарата и минимизировать риск побочных эффектов.
СОВЕТ №3
Следите за своим состоянием во время курса лечения. Если вы заметили ухудшение самочувствия или возникновение неожиданных симптомов, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.
СОВЕТ №4
Не прекращайте прием препарата без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Важно завершить курс лечения, чтобы избежать рецидива заболевания и обеспечить полное восстановление.